CAS 81409-90-7 píldoras orales Cabergoline Dostinex para el músculo grande

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Descripción:

Cabergoline es un agonista del receptor de la derivar-dopamina D2-like del cornezuelo de centeno que tiene alta afinidad para los receptores D2, D3, y 5-HT2B (Ki=0.7, 1,5, y 1,2, respectivamente).

Cabergoline actúa como agonista potente de los receptores D2, D3 y 5-HT2B. El tratamiento previo con Cabergoline inhibe muerte celular neuronal de H2O2-induced de una manera dosis-dependiente. En los experimentos siguientes, el µM 10 de Cabergoline se utiliza para investigar sus efectos neuroprotective. La coloración MAP2 revela que Cabergoline suprime perceptiblemente la pérdida de neuronas causadas por la incubación H2O2. La detección de condensación nuclear apoptotic sugirió que Cabergoline prevenga la muerte celular apoptotic que sigue la exposición H2O2.

Cabergoline tiene una semivida más larga de la eliminación (63 a 109 h) comparados con otros agonistas del receptor de D2-like, un efecto clínico duradero que sigue la administración de dósis simple, y una mejora en la calidad de vida de pacientes con enfermedades crónicas se esperan [1]. La reducción más significativa del número rápido del combate del sueño del movimiento de los ojos (REM) ocurrió durante la fase ligera, en la cual los ratones manejados femeninos Cabergoline-inyectados tienen 67,3% menos combates del sueño del REM (F (1,11) =12.892, P=0.004) que las hembras Cabergoline-inyectadas se refrenan que, aunque el número más grande de la reducción de los combates del sueño del REM ocurra durante la fase oscura (82,3% menos los combates del sueño del REM; F (1,11) =3.667, P=0.082). En los ratones machos, Cabergoline reduce los niveles de la prolactina de la línea de fondo (PRL) (98,5%; F (1,6) =13.192, P=0.011) de 5.8±1.3 a 0,08 ng/mL en el plazo de 2 horas de inyección. Después de un período de siete días de la recuperación, los niveles de PRL vuelven a los valores que no son diferentes de la línea de fondo (5.0±0.60 ng/mL; F (1,6) =0.715, P=0.43)

Se preparan las neuronas corticales primarias. Cabergoline (µM 10; a excepción de experimentos de la dosis-dependencia) se aplica a las células corticales en DIV 6-7. Después del tratamiento de 24 horas de Cabergoline (a excepción del examen de la tiempo-dependencia del tratamiento previo de Cabergoline), H2O2 (µM 50; a excepción de la dosis-dependencia de H2O2) se añade. Aplican todos los inhibidores y antagonistas, incluyendo spiperone, U0126, SB203580, SP600125, AP5, y nifedipine el minuto 20 antes de Cabergoline o de la adición H2O2. el L-glutamato se añade en DIV 7-8 para la inducción de la muerte celular. La tasa de supervivencia de la célula es medida por análisis de MTT. Después de que el tratamiento indicado con las drogas se termine, el medio de cultivo se substituye por el medio fresco de 200 µL que contiene 40 la solución del µl MTT (2,5 mg/ml, diluidos en PBS) y las células se incuban en 37°C por 1.5-2.5 horas. Entonces, el almacenador intermediario de la lisis de 200 µL que contiene el alcohol isopropilo se aplica a cada uno bien y es mezclado midiendo con una pipeta. Cada muestra se mueve a una placa bien 96 y su absorción en 570 nanómetro se mide usando un líder micro de la placa del iMark. La tasa de supervivencia de la célula es cuantificada por la medida de la absorción, porque MTT (amarillo) se desoxida a formazan (violeta) en proporción a actividad mitocondrial.

Nuestras píldoras enumeran: